兴奋剂伴随奥运会的出现而出现。所谓兴奋剂，是国际体育组织规定的禁用物质和禁用方法的统称。世界反兴奋剂机构每年都会公布一份禁用清单，从今年1月1日执行的清单，是去年9月正式制定的。
目前，国际上把兴奋剂统称为“doping”。这个单词源于荷兰语“dop”，最初指南非祖鲁人利用葡萄皮制作的一种酒精饮料，据说饮用之后可以增强战斗力。
1896年现代奥林匹克运动的兴起使兴奋剂发展，1904年美国圣路易斯第三届奥运会上，美国马拉松运动员托马斯·希克斯被发现因为服用含有士的宁的生鸡蛋，才获得了比赛的胜利。
1960年，在意大利罗马举行的奥运会上，丹麦自行车选手努德·詹森因服用苯丙胺猝死
1967年，英国自行车手汤姆·辛普森在环法自行车赛上因服用兴奋剂而死亡。此后，国际奥委会终于决定把兴奋剂检测正式引进次年（1968年）举行的第十九届奥运会。
真正让人们认识到兴奋剂的是1988年汉城奥运会，男子飞人大战中加拿大人本·约翰逊一举击败卡尔刘易斯，并大幅提高了世界纪录。不过数小时后，约翰逊被宣布查出合成类固醇禁药康力龙Stanozolol。
而那位当年的受害者卡尔刘易斯也不清白，2003年他承认在汉城奥运会之前服用过违禁药物。
在1998年的环法大赛中，法国警方对多支车队进行突袭，仅在荷兰TVM车队驻地就查出104瓶禁药。
事后，包括一些车队理疗师在内的多人被送上法庭。
1999年2月，国际奥委会在瑞士洛桑召开反兴奋剂世界大会，并发表了《洛桑反兴奋剂宣言》；同年11月，独立的世界反兴奋剂机构在洛桑正式成立，主要任务是负责审定和调整违禁药物名单，对各国兴奋剂检测实验室进行认证等。
伦敦奥运会期间，乌兹别克体操选手路易莎-嘉留丽娜因药检呈阳性临时被禁赛。嘉留丽娜7提供的尿样中，专家检测出一种名为呋喃苯胺酸的违禁药物，该药物是一种能掩盖服用兴奋剂的强力利尿剂。
兴奋剂副作用巨大，尤其是女性，甚至影响女性生育。1998年9月21日，“花蝴蝶”格里菲斯·乔伊纳死于心脏病，年仅39岁，她创造的女子百米和二百米世界纪录至今无人能够接近。
即便是公开自己服用了禁药的马里恩·琼斯（图）也无法打破乔伊纳的纪录。因此人们普遍怀疑格里菲斯·乔伊纳这位传奇女飞人也是禁药的受害者。
美国女飞人马里恩·琼斯在2000年悉尼获得五块奖牌（三金两铜）后，成为奥运史上第一位在同一届奥运会上取得五块奖牌的女运动员。直到2003年，她被举报使用了一种当时无法检测出来的合成类固醇THG。去年10月5日，在提供兴奋剂的实验室两位负责人供认之后，琼斯在记者招待会上才含泪承认并道歉。
俄罗斯代表团在2014年索契冬奥会期间集体服用禁药，两年后暴漏无余，遭集体禁赛。历史也证明，由于手段跟不上，没检测出兴奋剂不等于没使用。